MDMA ban đầu được phát triển vào năm 1912 bởi Merck. Sau đó, nó được sử dụng để tăng cường liệu pháp tâm lý vào những năm 1970 khi nó trở nên rất phổ biến, và sau đó trở thành một loại thuốc đường phố trong các bữa tiệc khiêu vũ và tiệc tùng của những năm 1980.
Hiện tại, MDMA không có chỉ định y tế được chấp nhận chính thức. Trước khi nó bị cấm rộng rãi, nó đã được sử dụng chủ yếu trong tâm lý trị liệu vào những năm 1970 sau khi Timothy Leary ủng hộ thuốc gây ảo giác, đã đạt được động lực với phong trào phản văn hóa. Vào năm 2017, FDA Hoa Kỳ đã phê duyệt nghiên cứu hạn chế về liệu pháp tâm lý tăng cường MDMA cho những người mắc chứng rối loạn căng thẳng sau chấn thương tâm lý (PTSD), được khuyến khích bởi bằng chứng sơ bộ về kết quả tích cực.
MDMA tăng cường hoạt động của ba chất hóa học trong não – Dopamine, tạo ra năng lượng gia tăng; Norepinephrine, làm tăng nhịp tim và huyết áp; và Serotonin, ảnh hưởng đến tâm trạng, sự thèm ăn, giấc ngủ cũng như hưng phấn tình dục. Nồng độ serotonin tăng lên có thể là nguyên nhân của sự gần gũi về mặt cảm xúc, tâm trạng phấn chấn và cảm giác đồng cảm trải qua dưới ảnh hưởng của MDMA.